Der Pharma Chemica
Journal for Medicinal Chemistry, Pharmaceutical Chemistry, Pharmaceutical Sciences and Computational Chemistry

Abstract

Synthesis and preliminary biological screening of 6-aminopyrazolo[3,4-b]pyridine derivatives

Author(s): Hajjaj H. M. Abdu-Allah and Talaat I. El-Emary

6-chloro-3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-carbonitrile (1) was utilized as key intermediate for the synthesis of new 6-amino derivatives (2-17) by heating with a number of aliphatic amines. Heating 1 with aromatic amines under similar conditions failed to give the corresponding amino derivatives. The new compounds were fully characterized and some of them were preliminary screened for anticancer, COX inhibition and antimicrobial activities. The compounds are not cytotoxic and some of them are potent and selective COX-2 inhibitors. In particular compound 6-benzylamino-3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-carbonitrile (4) with IC50 = 0.11 μM and SI = 33 for COX-2 . 6-Hexylamino-3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-carbonitrile (6) exhibited antifungual and antibacterial activities (Gram -ve) comparable to the reference drugs. The results show clearly that the natur of N-substituent significanlty affect the biological activity.


PDF

FIND ARTICLES
SCImago Journal & Country Rank
 
Erkek öyle sert ve acımaz sikiyor ki bayan çaresiz bir şekilde tırtıl misali sikiş yataktan aşağı doğru kayıyor fakat hem adam hemde kadın aşırı mobil porno derecede zevk alıyorlar Uzun zamandır karısı ile ilgili planları olan türk porno adam onu başkaları sikerken hayal ediyor bu durumu karısından sikiş izle gizliyordu fakat bir gün adamın moralinin bozuk olduğunu anlayan karısı sikiş ona ne olduğunu sordu ve adamda ona her şeyi anlatmıştı karısı bu porno resim durumdan Büyük zenci yarağı sevenler için özel olarak eklenmiş videomuz türk porno kalın ve damarlı zenci siki arayıp bulamayanlar için özel olarak sikiş izle yayınlanmıştır filmde ise sarışın zengin sürtük büyük mobil sikiş kalın damarlı alet sevdiğini bir çok kez dile getirmiş