Der Pharma Chemica
Journal for Medicinal Chemistry, Pharmaceutical Chemistry, Pharmaceutical Sciences and Computational Chemistry

Abstract

Synthesis, Cyclooxygenase Inhibition, Anti-inflammatory Evaluation and Gastric Liability of Some Novel Indole Derivatives as Selective COX-2 Inhibitors

Author(s): Khaled RA Abdellatif, Mohammed T Elsaady, Noha H Amin, Ahmed A Hefny

A new group of (4-substitutedphenyl)(3-((2-(4-substitutedphenyl)hydrazono)methyl)-1H-indol-1-yl)-methanone derivatives 13a-f as indomethacin analogs was synthesized through N-benzoylation of indole-3-cabaldehyde with the appropriate benzoyl fragment followed by reaction with substituted phenylhydrazine. All the synthesized compounds were evaluated in vitro for Cyclooxygenase (COX-1/COX-2) inhibitory activity and in vivo for their anti-inflammatory activity in comparison with the parent drug indomethacin. Compounds 13a, b, d, e which, contain SO2Me or SO2NH2 group as a pharmacophore of COX-2, exhibited the most anti-inflammatory and selectivity actives so, they were more evaluated by calculating their ED50% doses and ulcerogenic indices to ensure their gastric safety margin relative to indomethacin.


PDF

FIND ARTICLES
SCImago Journal & Country Rank
 
Erkek öyle sert ve acımaz sikiyor ki bayan çaresiz bir şekilde tırtıl misali sikiş yataktan aşağı doğru kayıyor fakat hem adam hemde kadın aşırı mobil porno derecede zevk alıyorlar Uzun zamandır karısı ile ilgili planları olan türk porno adam onu başkaları sikerken hayal ediyor bu durumu karısından sikiş izle gizliyordu fakat bir gün adamın moralinin bozuk olduğunu anlayan karısı sikiş ona ne olduğunu sordu ve adamda ona her şeyi anlatmıştı karısı bu porno resim durumdan Büyük zenci yarağı sevenler için özel olarak eklenmiş videomuz türk porno kalın ve damarlı zenci siki arayıp bulamayanlar için özel olarak sikiş izle yayınlanmıştır filmde ise sarışın zengin sürtük büyük mobil sikiş kalın damarlı alet sevdiğini bir çok kez dile getirmiş